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產(chǎn)品名稱：左旋多巴

產(chǎn)品規(guī)格：左旋多巴1-98

英文名稱：Levodopa

英文別名：L－Dopa

化學(xué)名稱：3-羥基-L-酪氨酸

CAS號(hào)：59-92-7

分子式：C9H11NO4

檢測(cè)方法：HPLC

EINECS號(hào)：200-445-2

外觀白色或類(lèi)白色粉末

植物來(lái)源：豆科植物藜豆(Mucuna macrocarpa Wall)的種子。從貓豆（別名：黎豆、龍爪黎 豆、虎爪豆、狗爪豆）提取精制而成

有效成分：左旋多巴

包裝：25KG/紙板桶，另可小量包裝。

作用與用途:

貓豆又名狗爪豆、白藜豆、狗躥豆，是豆科藜豆屬植物龍爪藜豆的種子，為廣西特色藥食兩用資源植物。其原產(chǎn)地為南亞，在我國(guó)西南、華南海拔8001 400 m石山地也有分布，廣西是 主要的產(chǎn)區(qū)。貓豆中含有天然左旋多巴，具有重要的應(yīng)用價(jià)值，筆者對(duì)其研究進(jìn)展作一概述。

貓豆具有較高的營(yíng)養(yǎng)價(jià)值，蛋白質(zhì)豐富，富含無(wú)氮浸出物，常規(guī)營(yíng)養(yǎng)成分接近飼用蠶豆，經(jīng)脫毒處理后可作精飼料，是提取左旋多巴 主要的原料藥材。

貓豆有小毒，直接食用或去毒不夠常引起中毒，潛伏期為30 min24 h。貓豆中主要致毒物質(zhì)為貓豆毒苷，類(lèi)似毒扁豆堿，可出現(xiàn)膽堿能神經(jīng)中毒危象” ，中毒表現(xiàn)與食入量及去毒處理情況有關(guān)。但經(jīng)大量文獻(xiàn)調(diào)研，未見(jiàn)有貓豆毒苷化學(xué)結(jié)構(gòu)的報(bào)道，也沒(méi)有貓豆相關(guān)的毒理學(xué)研究。

藥用價(jià)值:

從植物中提取天然左旋多巴替代化學(xué)合成法合成左旋多巴已成為大勢(shì)所趨，因此，貓豆已成為提取左旋多巴的主要原料藥材。隨著帕金森病患者的不斷增多，左旋多巴的需求必然也會(huì)不斷增加，貓豆的藥用價(jià)值將更加重要。

食用價(jià)值:

貓豆豆莢大而厚實(shí)，口感肥厚而多肉，含有鐵質(zhì)和植物蛋白；種子富含淀粉和蛋白質(zhì)。因此，貓豆可作糧食和蔬菜食用。但由于貓豆有小毒，一般經(jīng)23 d冷水浸泡或煮沸后浸泡1 d即可脫毒。

飼料價(jià)值:

貓豆可作為家畜粗飼料。其種子內(nèi)因含微毒，家畜食人過(guò)量常出現(xiàn)一定毒性反應(yīng)，但經(jīng)粉碎、浸泡處理后飼喂是安全的，并且殘?jiān)袪I(yíng)養(yǎng)成分的損失較少，對(duì)氨基酸含量影響不大，甚至可作蔬菜食用。王慧忠等 發(fā)現(xiàn)狗爪豆種子及其藤蔓營(yíng)養(yǎng)成分中的粗蛋白、無(wú)氮浸出物含量與常見(jiàn)豆科飼料作物、菜籽餅等相近。在廣西貓豆種植所在地，農(nóng)民常用貓豆或提取左旋多巴后的貓豆渣來(lái)飼喂豬，豬食用后安靜嗜睡，皮膚紅亮，生長(zhǎng)快。可見(jiàn)，貓豆具有很高的飼用價(jià)值，且其種子產(chǎn)量高、營(yíng)養(yǎng)成分均衡、適應(yīng)性強(qiáng)、耐瘠薄，具有很高的開(kāi)發(fā)種植潛力。

左旋多巴是由酪氨酸形成兒茶酚胺的中間產(chǎn)物，即多巴胺的前體。被吸收入血的L-多巴約95被 組織中多巴脫羧酶脫羧，形成兒茶酚胺，不易通過(guò)血腦屏障，反而引起許多不良反應(yīng)。僅有1的L-多巴進(jìn)入腦循環(huán)，而達(dá) 系統(tǒng)，轉(zhuǎn)變?yōu)閮翰璺影钒l(fā)揮治療作用。其本身并無(wú)顯著藥理作用，而是間接通過(guò)兒茶酚胺發(fā)揮療效。

左旋多巴治療帕金森病的機(jī)理和它在體內(nèi)所起的作用。

帕金森病的本質(zhì)就是患者中腦的能夠分泌多巴胺的神經(jīng)元死亡，導(dǎo)致腦內(nèi)多巴胺缺乏，使患者出現(xiàn)震顫、僵直和運(yùn)動(dòng)遲緩等一系列的癥狀。多巴胺是一種神經(jīng)遞質(zhì)，它是大腦指揮身體其它部分運(yùn)動(dòng)的啟動(dòng)信號(hào)，促發(fā)所有的基本運(yùn)動(dòng)。但直接給患者服用或者肌肉注射多巴胺是無(wú)效的。因?yàn)槎喟桶凡荒芡高^(guò)血腦屏障血管而進(jìn)入腦組織。另外，許多外周的組織和臟器都有多巴胺受體，如果直接口服或肌肉注射多巴胺，將導(dǎo)致許多的病人不能忍受的副作用。

左旋多巴是多巴胺的前體物質(zhì)，是國(guó)際上通用的 名稱，不同的廠家在藥品上市時(shí)卻有不同的商品名。口服左旋多巴首先是到達(dá)通過(guò)胃，片劑一般在胃內(nèi)崩解溶化，再排到十二指腸，然后到達(dá)小腸，在小腸上端吸收入血，大約有小于1的左旋多巴 終能夠通過(guò)“血腦屏障”進(jìn)入腦，被黑質(zhì)神經(jīng)細(xì)胞或其他神經(jīng)細(xì)胞攝取，在多巴脫羧酶的作用下，脫去一個(gè)羧基，變成多巴胺，從而起到補(bǔ)充腦內(nèi)多巴胺，減輕帕金森病癥狀的作用。

左旋多巴通過(guò)血腦屏障進(jìn)入大腦，再轉(zhuǎn)化為多巴胺的過(guò)程需要15到30分鐘。所以，一般來(lái)講，服藥后20到30分鐘會(huì)感到 開(kāi)始起效，但只有在1小時(shí)30分鐘左右才能達(dá)到 的 效果。

貯存方法：本品應(yīng)充氬氣密封于干燥避光處保存

物理性狀：

白色片狀或針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。無(wú)臭。無(wú)味。

熔點(diǎn)（oC）：276278（284286）（分解）

比旋光度（o）：276278（284286）（分解）

溶解性：潮濕時(shí)在空氣中很易氧化，色澤變深。易溶于稀鹽酸和 ，溶于水（66mg/40ml），幾乎不溶于乙醇、苯、氯仿和乙酸乙酯。

分子性質(zhì)數(shù)據(jù)：

1、 摩爾折射率：49.25 2、 摩爾體積（m3/mol）：134.2

3、 等張比容（90.2K）：401.8 4、 表面張力（dyne/cm）：80.2

5、 極化率（10-24cm3）：19.52

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志： 有害 安全標(biāo)識(shí)：S26 S36

危險(xiǎn)標(biāo)識(shí)： R36/37/38

貓豆左旋多巴的制備方法

試驗(yàn)材料

試驗(yàn)試劑： 分析純

試驗(yàn)原料： 貓豆

試驗(yàn)儀器：

HX-100型高速中藥粉碎機(jī) 數(shù)顯pH計(jì) 恒溫干燥箱

其特征在于：采用酸水提＋液液萃取法將貓豆有效成分左旋多巴分離純化方法，貓豆用酸水浸提，水提液濃縮，液相萃取，用水溶性有機(jī)溶劑與鹽溶液和水溶性聚合物按比例組成雙水相體系，然后把總提取物浸膏溶解在雙水相體系中進(jìn)行分配，使之達(dá)到浸膏在兩相中的平均濃度為2040％的分配平衡，再用與兩水相不相溶的萃取劑進(jìn)行萃取，分出萃取液，先把極性小于左旋多巴的雜質(zhì)去掉，余下雙水相再用另一萃取劑進(jìn)行萃取，后經(jīng)脫色、結(jié)晶和干燥得到左旋多巴產(chǎn)品。

其工藝操作過(guò)程為：

（１）預(yù)處理：將原料貓豆經(jīng)除雜，粗破碎后備用；

（２）酸水提：將預(yù)處理的貓豆加入提取設(shè)備中，按原料與水1:20的比例加入水，調(diào)節(jié)ＰＨ值為3.5，浸提時(shí)間為4 h，浸提3次，合并提取液；

（３）濃縮：將提取液導(dǎo)入濃縮設(shè)備進(jìn)行減壓濃縮，控制溫度為60，真空度為0.08MPa，濃縮成7.58.5波美度的浸膏；

（４）萃取：將濃縮的浸膏加入萃取設(shè)備中，加入原料貓豆的重量100倍的乙醇，并加入無(wú)機(jī)鹽，攪拌，靜置0.51 h形成兩相，得到上相萃取液，加入水難溶和水溶的兩相萃取劑萃取，分離萃取液，下部分溶液加入水溶萃取劑萃取，得到水溶相萃取液；

（５）脫色：將上步萃取液經(jīng)過(guò)活性碳脫色，過(guò)濾得到純化萃取液；

（６）結(jié)晶：將上步純化萃取液結(jié)晶，得到結(jié)晶左旋多巴，并蒸餾過(guò)濾液回收有機(jī)溶劑；

（７）干燥：真空干燥，控制溫度為60，真空度為0.08MPa，得到高純度左旋多巴產(chǎn)品。

正交試驗(yàn)

表一 正交實(shí)驗(yàn)的因素和水平

水平 因素

A．PH值 B．料液比 C．浸提時(shí)間h

1 2.5 1：10 2

2 3.5 1：20 4

3 4.5 1：30 6

提取的工藝路線

貓豆---->粉碎---->豆粉---->浸提液---->蒸發(fā)---->濃縮液---->粗品---->產(chǎn)品